高级医学编辑,临床医学专业硕士
摘要:英克西兰属于小干扰RNA(siRNA)类药物,通过干涉RNA分子的功能,影响蛋白质的产生。在这种情况下,英克西兰靶向肝脏中的乙酰胆碱转运蛋白(PCSK9)基因的RNA,阻断其转录和翻译,从而减少PCSK9的合成。PCSK9是一种酶蛋白,其作用是抑制肝脏上LDL-C受体的功能,导致LDL-C的降解减少,从而使其在血液中的水平增加。
英克西兰属于小干扰RNA(siRNA)类药物,通过干涉RNA分子的功能,影响蛋白质的产生。在这种情况下,英克西兰靶向肝脏中的乙酰胆碱转运蛋白(PCSK9)基因的RNA,阻断其转录和翻译,从而减少PCSK9的合成。PCSK9是一种酶蛋白,其作用是抑制肝脏上LDL-C受体的功能,导致LDL-C的降解减少,从而使其在血液中的水平增加。
英克西兰的干扰作用能够有效地抑制PCSK9的合成,进而增强LDL-C受体的功能,提高机体对LDL-C的清除能力。LDL-C是一种被称为“坏胆固醇”的脂质,当其在血液中过多积累时,会增加动脉粥样硬化和心血管疾病的风险。通过降低LDL-C水平,英克西兰不仅可以减少心血管事件的发生率,还能改善血脂异常和高胆固醇血症的治疗效果。
英克西兰的使用方法相对简便,通常以注射的形式给药。它能够以长效的方式发挥功效,每6个月注射一次即可维持LDL-C的控制。这种持久的药效能够有效提高患者的依从性,使其更容易坚持治疗,从而获得更好的疗效。
在临床研究中,英克西兰显示出了出色的降低LDL-C水平的能力。经过8周的治疗,它能够将LDL-C水平降低30%以上,且持续时间长达6个月。这一效果超过了传统的口服降脂药物,如他汀类药物,使其成为治疗高胆固醇血症和血脂异常的有力补充。
尽管英克西兰在降低LDL-C水平方面效果显著,但它并不适用于所有人群。目前,这一药物主要适用于患有家族性高胆固醇血症的患者,他们往往无法通过改变生活方式和使用其他药物来有效降低LDL-C水平。
总的来说,英克西兰作为一种新型的药物,通过抑制肝脏中PCSK9的合成,有效降低LDL-C水平。它能够长效发挥作用,并在临床上显示出卓越的降脂效果。尽管仍有一些限制,但英克西兰为高胆固醇血症和血脂异常患者提供了另一种治疗选择,有望改善其生活质量,并减少相关心血管疾病的风险。
注射剂
瑞士诺华制药
高胆固醇血症或血脂异常,降低低密度脂蛋白胆固醇
二十碳五烯酸乙酯 icosapent ethyl Vascepa
主要用于防治动脉粥样硬化性心血管疾病,如心绞痛、急性心肌梗死等
爱尔兰阿玛琳公司
用于患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件
美国施贵宝
主要用于心血管事件预防、原发性高胆固醇血症、混合型血脂异常等
法国赛诺菲
可降低高敏C反应蛋白,是预防动脉粥样硬化的抗炎心血管疾病疗法
奥地利AGEPHA Pharma(安瞧)
PCSK9抑制剂,治疗高胆固醇血症,降低LDL胆固醇水平
法国赛诺菲
用于高胆固醇血症等的PCSK9抑制剂,降低LDL
美国安进
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