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奥拉帕利作用机理

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邱佳明

高级医学编辑，临床医学专业硕士

摘要：奥拉帕利（Olaparib）是一种PARP（聚合酶-腺苷酸转化酶）抑制剂，具有抗肿瘤活性。PARP是一种参与DNA修复的酶，在细胞中起着关键的作用。在正常情况下，PARP修复DNA损伤，维护基因组的完整性。然而，某些癌症细胞会通过高表达PARP来增强DNA修复能力，从而使癌细胞逃脱DNA损伤的影响，阻碍化疗药物的作用。

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2023-09-02 11:57:56 发布
  • 奥拉帕尼

    奥拉帕尼

    新型的PARP抑制剂，用于治疗晚期卵巢癌，乳腺癌等

    孟加拉碧康制药

  • 奥拉帕尼

    奥拉帕尼

    新型的PARP抑制剂，用于治疗晚期卵巢癌，乳腺癌等

    英国阿斯利康

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    奥拉帕尼 Olaparib OLADX

    适用于BRCA晚期卵巢癌和转移性乳腺癌的治疗

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    奥拉帕利 Olaparib LuciOlap

    适用于BRCA晚期卵巢癌和转移性乳腺癌的治疗

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奥拉帕利（Olaparib）是一种PARP（聚合酶-腺苷酸转化酶）抑制剂，具有抗肿瘤活性。PARP是一种参与DNA修复的酶，在细胞中起着关键的作用。在正常情况下，PARP修复DNA损伤，维护基因组的完整性。然而，某些癌症细胞会通过高表达PARP来增强DNA修复能力，从而使癌细胞逃脱DNA损伤的影响，阻碍化疗药物的作用。

奥拉帕利通过抑制PARP，干扰癌细胞DNA修复的能力，诱导其进一步损伤DNA，从而导致癌细胞死亡。奥拉帕利主要通过两种机制发挥作用：

奥拉帕利

1. PARP抑制：奥拉帕利通过与PARP竞争性结合到损伤的DNA断裂端，阻止PARP的结合和修复过程。癌细胞由于PARP的抑制而无法正常修复DNA断裂，导致DNA双链断裂积累，最终导致细胞死亡。

2. 有丝分裂损伤：奥拉帕利作为PARP抑制剂，还能干扰DNA在有丝分裂过程中的正常修复。在有丝分裂过程中，由奥拉帕利引起的DNA断裂和修复错误会导致染色体不稳定性，让癌细胞无法正常的完成有丝分裂过程，最终导致细胞死亡。

奥拉帕利作为一类PARP抑制剂，已经在多种癌症治疗中获得了广泛的应用，包括卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌和原发性腹膜癌等。

卵巢癌是奥拉帕利最常用的适应症之一。约有20-25%的卵巢癌携带有BRCA1/2基因突变，在这些患者中，奥拉帕利通过阻断PARP的修复作用，增加了对癌细胞的杀伤作用。临床研究显示，奥拉帕利作为单药治疗在既往化疗失败的卵巢癌患者中表现出显著的疗效，也被用于维生素接合疗法。

乳腺癌也是奥拉帕利的适应症之一。针对BRCA1/2基因突变的乳腺癌患者，奥拉帕利作为单药治疗在缓解疾病进展上显示出积极的疗效。与化疗相比，奥拉帕利对肿瘤的毒性更高，但毒副作用更低，提高了患者的生活质量。

奥拉帕利也被广泛用于胰腺癌、前列腺癌和原发性腹膜癌的治疗中。这些癌症患者中约有10-15%存在BRCA1/2基因突变。奥拉帕利可以增强这些突变肿瘤对化疗药物的敏感性，提高患者的生存率。

虽然奥拉帕利在癌症治疗中具有很大的潜力，但仍然存在一些局限性。首先，奥拉帕利只对存在BRCA1/2基因突变的患者有效，对于无突变的患者疗效较差。其次，奥拉帕利可能会引起一些副作用，如贫血、乏力、恶心等，需要密切监测和管理。

总的来说，奥拉帕利作为PARP抑制剂，通过阻断癌细胞的DNA修复能力，有效地诱导其死亡。在多种癌症治疗中，奥拉帕利已经显示出显著的临床疗效，为患者提供了新的治疗选择。随着对奥拉帕利作用机理的深入研究以及临床应用的不断推广，我们有望进一步发展和完善该药物在肿瘤治疗中的应用。

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2023-09-02 11:57:56 更新

  • 奥拉帕尼基本信息

    奥拉帕尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉碧康制药

    • 适应症：

      新型的PARP抑制剂，用于治疗晚期卵巢癌，乳腺癌等

  • 奥拉帕尼基本信息

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    • 剂型：

      胶囊剂

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    • 适应症：

      适用于BRCA晚期卵巢癌和转移性乳腺癌的治疗

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    奥拉帕利
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      老挝东盟制药

    • 适应症：

      新型的PARP抑制剂，用于治疗晚期卵巢癌，乳腺癌等

  • 奥拉帕利 Olaparib LuciOlap基本信息

    奥拉帕利 Olaparib LuciOlap
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝卢修斯制药

    • 适应症：

      适用于BRCA晚期卵巢癌和转移性乳腺癌的治疗

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